抗雄激素

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免责声明:本条目内容仅供社群学习与学术参考,不构成任何医疗建议、诊断或处方。抗雄激素涉及内分泌、肝肾与电解质等多系统调节,不同药物的风险差异很大,务必在专业医生指导下使用并定期监测。请勿在未充分评估风险的情况下盲目用药或自行调整剂量。

抗雄激素 (Antiandrogens)
跨性别旗帜
英文名称 Antiandrogens / Androgen blockers
适用群体 跨性别女性 (MtF) 及女性化方向
核心机制 阻断雄激素受体 / 抑制雄激素合成 / 抑制促性腺激素分泌
常用药物 醋酸环丙孕酮 (CPA)、螺内酯、比卡鲁胺、GnRH 类似物
监测核心指标 总睾酮、血钾与肾功能（螺内酯）、肝功能（CPA / 比卡鲁胺）；泌乳素个别评估
睾酮参考目标 以女性化生理范围为目标时通常 < 50 ng/dL(< 1.7 nmol/L);需结合药物机制解释

抗雄激素(英语:Antiandrogens,又称雄激素拮抗剂、雄激素阻断剂;社群常简称"抗雄")是一类通过阻断雄激素受体、抑制雄激素合成或抑制促性腺激素分泌,从而削弱睾酮(T)及其活性代谢物双氢睾酮(DHT)生理作用的药物。在跨性别女性(MtF)及女性化方向的激素替代治疗(HRT)中,抗雄激素通常与雌激素联合使用,目的是减少雄激素生成或阻断其作用,以促进女性化并缓解性别焦虑[1][2]。

不同药物对血液睾酮数值的影响不同。受体阻断剂不一定降低总睾酮,5α-还原酶抑制剂则主要减少 DHT;不能把所有“抗雄”都视为降低睾酮的同一种治疗。[3]

作用与目的

雌激素本身可减少睾酮生成，但是否需要额外抗雄药物取决于实际方案与个体反应。引入抗雄治疗的目的包括：

  • 降低睾酮的绝对水平或其受体效应,使雌激素主导的女性化得以充分进行;
  • 减缓体毛与胡须的新生(对已成型的胡须效果有限,通常仍需激光/电针脱毛);
  • 降低性欲、自发勃起与晨勃频率;
  • 在部分方案中，减少为抑制睾酮而增加雌激素的需要；实际安全性仍须结合制剂和个体风险。

需要强调的是,足量的雌二醇本身即具有抗促性腺激素作用(通过负反馈抑制 LH/FSH 进而降低睾酮),因此并非所有方案都依赖独立的抗雄药物,是否加用应结合激素水平、身体变化与风险评估。双侧睾丸切除后通常不再需要阻断睾丸产生的雄激素,但其他性别肯定手术不能据此推定睾丸已被切除;用于脱发等其他目的的药物也需另行评估。[4][3]

主要类别与常用药物

醋酸环丙孕酮(CPA)

醋酸环丙孕酮（Cyproterone acetate，CPA）兼有孕激素和雄激素受体拮抗作用。通过抑制促性腺激素，它可减少睾丸产生的睾酮。不同地区的批准用途与规格不同。[2]

2021年ENIGI队列研究中，合并雌二醇的每日10 mg方案对睾酮的抑制与较高剂量组相近。这支持评估最低有效剂量，但不能推定所有人使用5 mg或隔天服用均有效，也不能排除低剂量的长期风险。[5]

主要风险包括脑膜瘤、肝损伤、泌乳素升高及情绪变化。EMA指出脑膜瘤风险随累计暴露增加，尤其需要关注较高剂量及长期使用；当前或既往脑膜瘤者禁用。不能把某个累计克数写成所有人的安全上限。泌乳素如何监测应结合所采指南、方案及症状个别安排。[6][2]

螺内酯(Spironolactone)

螺内酯（Spironolactone）原为保钾利尿剂，也具有雄激素受体拮抗作用。其利尿适应证的处方与女性化治疗用途需分别判断。剂量和服药次数由具体处方决定，不宜将一个通用范围当作所有人的推荐用量。[3]

主要关注高钾血症、脱水、低血压和肾功能变化。补钾剂、含钾代盐、ACEI/ARB类降压药及某些其他药物可增加高钾风险；开始用药和调整剂量后的早期血钾检查也不能被稳定HRT的较长随访间隔代替。[7]

合并雌二醇时，血液睾酮变化因方案和个体而异。不能简单认定它一定无法降低睾酮，也不能仅凭皮肤或性欲变化推定雄激素作用已被充分阻断。SOC8没有认为某一种常用睾酮降低药物在所有人群中都更有效或更安全。[2]

比卡鲁胺(Bicalutamide)

比卡鲁胺(Bicalutamide,商品名康士得 Casodex 等)是一种非甾体雄激素受体拮抗剂,原用于前列腺癌治疗。它阻断雄激素受体,不直接抑制睾酮生成;合并雌二醇等治疗时,总睾酮仍可能有较大个体差异。[8]

  • 研究与用法:性别肯定治疗的证据有限,不能把前列腺癌用法或小样本研究剂量直接当作统一处方。2024 年一项 24 人病例系列未比较不同药物的女性化效果,不能据此认定它比其他抗雄药更有效或更安全。[8]
  • 主要风险:可能出现严重、甚至致命的肝损伤,需要用药前及治疗期间的肝功能监测。出现黄疸、深色尿等症状应立即就医。[9]
  • WPATH《照护标准》第八版因跨性别人群研究不足,不推荐常规使用比卡鲁胺。[2]

GnRH 类似物(激动剂/拮抗剂)

GnRH 激动剂(如亮丙瑞林、曲普瑞林、戈舍瑞林)持续使用后抑制垂体促性腺激素分泌,从而减少性腺产生的性激素;GnRH 拮抗剂则直接阻断相应受体。[1]

  • 用途:GnRH 激动剂用于符合条件者的青春期阻断,也可用于成人女性化方案。具体制剂、给药间隔与监测取决于治疗目的。[2]
  • 起效与风险:激动剂在起效初期可先短暂升高促性腺激素及睾酮,随后转为抑制;拮抗剂没有这一初期刺激过程。[1]性激素长期不足可能影响骨骼健康,成人女性化方案需评估雌激素替代是否充分;青春期阻断的骨骼与发育监测另见青春期阻断剂。[2]

5α-还原酶抑制剂

非那雄胺(Finasteride)、度他雄胺(Dutasteride)通过抑制 5α-还原酶减少睾酮向 DHT 的转化,不直接抑制睾酮生成或阻断雄激素受体。它们主要涉及雄激素性脱发等问题的辅助处理,不能代替完整的睾酮抑制方案。[3]两种药的性功能、情绪与妊娠风险,以及对男性化治疗的可能影响,见各药条目。

各药物对比

药物 主要机制 用法说明 是否降低总睾酮 关键监测 主要风险
醋酸环丙孕酮 (CPA) 孕激素 + 受体阻断 + 抑制促性腺激素 由医生评估最低有效量 是 肝功能；泌乳素个别评估 脑膜瘤、肝毒性、高泌乳素、血栓
螺内酯 受体阻断 + 轻度抑制合成 按处方与耐受情况调整 结合整个方案判断 血钾、肾功能、血压 高钾血症、多尿、低血压
比卡鲁胺 受体拮抗 无统一的性别肯定治疗用法 不直接抑制生成(可能升高) 肝功能 严重肝毒性(罕见但可致命)
GnRH 类药物 抑制促性腺激素 因剂型而异 是 性激素、骨骼健康 性激素不足时的骨骼风险;激动剂初期刺激效应
5α-还原酶抑制剂 减少 T→DHT 转化 按具体药物与适应证评估 不直接抑制生成 症状、情绪、性功能;有前列腺者注意 PSA 解释 性功能变化、情绪风险、妊娠风险;详见非那雄胺、度他雄胺

中国大陆的可及性

  • 醋酸环丙孕酮(CPA):具体产品的注册和处方需核对；单方环丙孕酮被列入药品网络销售禁止清单，不能凭品牌昵称或社群使用频率判断购买资格。[10]
  • 螺内酯(安体舒通):原用于利尿、降压及部分心衰治疗;取得药品后仍需评估抗雄用途是否合适。
  • 比卡鲁胺(康士得等):作为前列腺癌用药可获得,跨性别使用属超适应症(off-label)。
  • 药物是否可开具、供应及费用随制剂与医疗机构而异,就诊与支付信息见中国大陆跨性别医疗资源导航、中国大陆医保与激素治疗费用。

警告:网络黑市与代购渠道常流通来源不明、剂量不实甚至假冒的激素与抗雄药物,缺乏质量监管,极易引发严重健康风险。无论采用何种用药方案,都应坚持正规药品 + 定期血液监测,不要凭感觉加量。监测项目与频率参见 HRT血液检查与指标解读。

监测与安全

抗雄激素的监测应与整体 HRT 一并进行[1][3]:

  • 总睾酮(T):以女性化生理范围为目标的常规方案通常参考 < 50 ng/dL(< 1.7 nmol/L)。比卡鲁胺等受体阻断剂需结合药物机制解释数值,不能只凭是否低于这一阈值判断效果或自行加药。[8]
  • 血钾与肾功能:使用螺内酯者必查。
  • 肝功能(ALT/AST):使用 CPA 或比卡鲁胺者必查;比卡鲁胺尤需在基线及用药早期密切监测。
  • 泌乳素(PRL)：2017年内分泌学会指南建议定期监测；SOC8对是否常规检查未作统一支持或反对建议，应结合方案和症状决定。泌乳素升高不等同于泌乳素瘤。[2]
  • 具体的采血时间点、参考区间与复查频率,详见 HRT血液检查与指标解读。

停用时机

  • 双侧睾丸切除后:通常不再需要用于阻断睾丸雄激素的药物,并需评估后续性激素替代;用于脱发等其他目的的治疗另行决定。[4][3]
  • 雌激素单药已足够抑制时:医生可结合激素水平、身体变化及风险减少或停用抗雄药物,不应仅为停抗雄而自行增加雌激素。[3]

参考资料

  1. ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 Hembree WC, et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline. The Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2017, 102(11): 3869–3903. doi:10.1210/jc.2017-01658
  2. ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 WPATH. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. 2022. 全文，第 12 章 Statement 12.16 及说明（查阅于 2026-09-29）
  3. ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 Deutsch MB, et al. Guidelines for the Primary and Gender-Affirming Care of Transgender and Gender Nonbinary People. UCSF Center of Excellence for Transgender Health. 2016. Overview of feminizing hormone therapy，Antiandrogens 章节（查阅于 2026-09-29）
  4. ↑ 4.0 4.1 Sherbourne Health、Rainbow Health Ontario。Guidelines for Gender-Affirming Primary Care with Trans and Non-Binary Patients，第四版，第 41 页（查阅于 2026-09-29）。
  5. ↑ Kuijpers SME, et al. Toward a Lowest Effective Dose of Cyproterone Acetate in Trans Women: Results From the ENIGI Study. JCEM. 2021;106(10):e3936–e3945。DOI：10.1210/clinem/dgab427。
  6. ↑ European Medicines Agency. Restrictions in use of cyproterone due to meningioma risk，2020-03-27。
  7. ↑ ALDACTONE（spironolactone）美国处方资料，DailyMed，第5、7节。查阅于2026-10-01。
  8. ↑ 8.0 8.1 8.2 Angus LM, Hong QV, Cheung AS, Nolan BJ. Effect of bicalutamide on serum total testosterone concentration in transgender adults: a case series. Therapeutic Advances in Endocrinology and Metabolism. 2024;15. doi:10.1177/20420188241305022。
  9. ↑ Bicalutamide 美国处方资料。DailyMed，第 5.1 节 Hepatitis（查阅于 2026-09-29）。
  10. ↑ 国家药监局. 药品网络销售禁止清单（第一版），2022年第111号公告，襄城县政府保存的原件。

相关条目

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