比卡鲁胺
比卡鲁胺（bicalutamide）是非甾体类雄激素受体拮抗剂，原用于前列腺癌治疗，也被超说明书用于部分跨性别者的女性化激素治疗。它与抑制睾酮生成的药物作用方式不同；跨性别人群的疗效和长期安全性资料仍有限。[1][2]
作用与化验结果
比卡鲁胺主要在受体层面阻断雄激素作用，并不保证血液中的睾酮降至女性参考范围。合用雌二醇、既往抗雄治疗和个体情况都会影响测得的睾酮。不能单凭“睾酮没降”判断无效，也不能反过来认定雄激素作用已被完全阻断。评估需要结合整体方案、身体变化和不良反应。[2]
跨性别人群中的研究
2024 年发表的一项回顾性病例系列纳入 24 名成年使用者。研究记录的剂量中位数为每日 25 mg，使用时间中位数为 6 个月；1 人出现无症状转氨酶升高，6 人因自觉获益不足停用。这里的剂量是研究样本的用药记录，不是通用起始处方。样本规模小、合并用药不一致，也没有随机对照组，不能据此确定最佳剂量或长期风险。[2]
2025 年在线发表的另一项回顾性研究比较了 84 名使用比卡鲁胺的青少年及年轻成人与 69 名对照者。在约一年观察期内，两组转氨酶变化没有临床显著差异，但这不足以排除罕见严重肝损伤。该研究涉及受到随访的患者，不能外推为自行用药安全。[3]
UCSF 的 2016 年指南因肝毒性和当时缺乏证据，对这种用途持谨慎态度。后续研究增加了资料，但尚未解决长期安全性和与其他方案相比的获益问题。[4][2]
肝脏风险与监测
美国说明书记载过严重肝损伤及致死性肝衰竭，要求治疗前、最初四个月内定期及其后周期性检查转氨酶。具体复查间隔应由处方医生结合肝病史和合并用药安排，不能仅在有症状时检查。出现黄疸、深色尿、持续恶心或右上腹疼痛，应立即联系医生并接受检查。说明书要求在黄疸或 ALT 超过正常上限两倍时停药并密切随访。[1]
相互作用与用药讨论
与华法林等香豆素抗凝药合用可能增加出血风险；比卡鲁胺也影响 CYP3A4 相关药物代谢。就诊时应提供完整药物清单，包括其他抗雄药、补充剂和保健品。[1]
比卡鲁胺不能被视为醋酸环丙孕酮或螺内酯的自动替代品。选择方案时需要讨论希望改善的症状、其他可用治疗、肝功能监测，以及出现异常后的联系和处理办法。尚无充分证据支持“年轻人用低剂量就没有肝毒性”的说法。[2][3]
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 DailyMed：Bicalutamide，美国药品说明书，修订于2023年10月（查阅于2026-09-19）。
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Angus 等：Effect of bicalutamide on serum total testosterone concentration in transgender adults: a case series，2024（查阅于2026-09-19）。
- ↑ 3.0 3.1 Burgener 等：Bicalutamide does not raise transaminases clinically significantly compared to alternative anti-androgen regimens among transfeminine adolescents and young adults，2025年在线发表（查阅于2026-09-19）。
- ↑ UCSF：Overview of feminizing hormone therapy，2016年指南（查阅于2026-09-19）。