比卡魯胺
比卡魯胺（bicalutamide）是非甾體類雄激素受體拮抗劑，原用於前列腺癌治療，也被超說明書用於部分跨性別者的女性化激素治療。它與抑制睾酮生成的藥物作用方式不同；跨性別人群的療效和長期安全性資料仍有限。[1][2]
作用與化驗結果
比卡魯胺主要在受體層面阻斷雄激素作用，並不保證血液中的睾酮降至女性參考範圍。合用雌二醇、既往抗雄治療和個體情況都會影響測得的睾酮。不能單憑「睾酮沒降」判斷無效，也不能反過來認定雄激素作用已被完全阻斷。評估需要結合整體方案、身體變化和不良反應。[2]
跨性別人群中的研究
2024 年發表的一項回顧性病例系列納入 24 名成年使用者。研究記錄的劑量中位數為每日 25 mg，使用時間中位數為 6 個月；1 人出現無症狀轉氨酶升高，6 人因自覺獲益不足停用。這裏的劑量是研究樣本的用藥記錄，不是通用起始處方。樣本規模小、合併用藥不一致，也沒有隨機對照組，不能據此確定最佳劑量或長期風險。[2]
2025 年在線發表的另一項回顧性研究比較了 84 名使用比卡魯胺的青少年及年輕成人與 69 名對照者。在約一年觀察期內，兩組轉氨酶變化沒有臨床顯著差異，但這不足以排除罕見嚴重肝損傷。該研究涉及受到隨訪的患者，不能外推為自行用藥安全。[3]
UCSF 的 2016 年指南因肝毒性和當時缺乏證據，對這種用途持謹慎態度。後續研究增加了資料，但尚未解決長期安全性和與其他方案相比的獲益問題。[4][2]
肝臟風險與監測
美國說明書記載過嚴重肝損傷及致死性肝衰竭，要求治療前、最初四個月內定期及其後周期性檢查轉氨酶。具體複查間隔應由處方醫生結合肝病史和合併用藥安排，不能僅在有症狀時檢查。出現黃疸、深色尿、持續噁心或右上腹疼痛，應立即聯繫醫生並接受檢查。說明書要求在黃疸或 ALT 超過正常上限兩倍時停藥並密切隨訪。[1]
相互作用與用藥討論
與華法林等香豆素抗凝藥合用可能增加出血風險；比卡魯胺也影響 CYP3A4 相關藥物代謝。就診時應提供完整藥物清單，包括其他抗雄藥、補充劑和保健品。[1]
比卡魯胺不能被視為醋酸環丙孕酮或螺內酯的自動替代品。選擇方案時需要討論希望改善的症狀、其他可用治療、肝功能監測，以及出現異常後的聯繫和處理辦法。尚無充分證據支持「年輕人用低劑量就沒有肝毒性」的說法。[2][3]
參考資料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 DailyMed：Bicalutamide，美國藥品說明書，修訂於2023年10月（查閱於2026-09-19）。
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Angus 等：Effect of bicalutamide on serum total testosterone concentration in transgender adults: a case series，2024（查閱於2026-09-19）。
- ↑ 3.0 3.1 Burgener 等：Bicalutamide does not raise transaminases clinically significantly compared to alternative anti-androgen regimens among transfeminine adolescents and young adults，2025年在線發表（查閱於2026-09-19）。
- ↑ UCSF：Overview of feminizing hormone therapy，2016年指南（查閱於2026-09-19）。