度他雄胺
度他雄胺（英语：Dutasteride）是一种口服 5α-还原酶抑制剂，可抑制Ⅰ型和Ⅱ型酶，减少睾酮向双氢睾酮（DHT）的转化。常见制剂为 0.5 mg 软胶囊；GSK 中国产品列表列有商品名安福达（Avodart）。[1][2]
它与非那雄胺作用于同一条代谢途径，但作用范围和药代动力学不同。度他雄胺不直接阻断雄激素受体，也不直接抑制睾酮生成，不能把减少 DHT 等同于完整的睾酮抑制。[3]
适应证与跨性别使用
美国 Avodart 说明书和英国同品牌产品资料列明的适应证是良性前列腺增生，包括改善症状及降低急性尿潴留、相关手术的风险。这些资料中的用法为 0.5 mg、每日一次，属于前列腺增生的说明书用法。用于跨性别女性化治疗或脱发时，需另行评估适应证、治疗目的和证据，不能把国外说明书用法直接当作个人的 HRT 处方。[1][4]
UCSF 的女性化治疗指南将度他雄胺列为某些情况下可考虑的辅助药物，包括仍存在雄激素性脱发的情况。WPATH《照护标准》第八版则指出，这类药物在女性化人群中的直接研究很少，不建议常规使用；在睾酮和 DHT 已充分压低后，额外收益并不明确。[3][5]
对接受睾酮治疗的跨性别男性，减少 DHT 也可能影响部分男性化变化，包括面部和身体毛发、阴蒂增长。UCSF 指南提醒，更强的 5α-还原酶抑制可能带来性功能变化或部分男性化效果减弱。不能因为不直接降低总睾酮，就认定它一定不影响男性化治疗。[5][6]
胶囊与停药后的残留
度他雄胺软胶囊应整粒吞服，不能咀嚼或打开；内容物可能刺激口咽黏膜。英国 Avodart 资料还指出，药物可以经皮肤吸收，接触泄漏胶囊后应立即用肥皂和水清洗。[4]
连续服用达到治疗浓度时，度他雄胺的半衰期约为三至五周，美国说明书注明停用后四至六个月仍可能检测到药物。因此，停药后体内药物不会立即消失。这些药代数据也不能自行推导成每周一次等其他服法。[4][1]
购药时应核对全部有效成分。市场上既有单一度他雄胺，也有与坦索罗辛合用的前列腺增生制剂；后者包含另一种药物，不能作为单方胶囊直接替换。[7]
不良反应与情绪警示
药品资料记载的不良反应包括性欲下降、勃起和射精功能变化，以及乳房增大或压痛。已有性功能症状在停药后持续的报告，但度他雄胺在症状持续中的作用尚不明确。前列腺增生试验的患者年龄、身体状况和治疗目的与跨性别使用者不同，其发生率不能直接套用到 HRT。[1]
2025 年欧洲药品管理局的审查没有建立度他雄胺与自杀意念之间的因果关联。不过，由于与非那雄胺作用相似，监管机构要求加入同类药物情绪风险的预防性警示。英国 MHRA 于 2026 年 5 月进一步更新建议，要求使用度他雄胺后出现情绪低落、抑郁或自杀意念的人尽快联系医生。这与非那雄胺已确认的口服片剂风险属于不同证据结论，也不意味着度他雄胺没有精神方面的风险。[8][7]
如有即刻自伤危险，应寻求急救，参见自杀危机应对与安全计划。乳房出现新肿块或乳头溢液时，也应就医检查，不能直接当作预期的女性化变化。[4]
妊娠、生育与献血
度他雄胺不能在妊娠期间使用，可能影响男性胎儿外生殖器发育。有妊娠可能的人应避免接触胶囊，尤其是泄漏的内容物；跨性别男性和非二元者是否面临这项风险取决于妊娠能力与实际情况。[1]
药物也可能影响精液参数。美国说明书记载的健康志愿者研究观察到总精子数、精液量和精子活动度下降，但对个人生育力的临床意义尚未确定。这不等于所有使用者都会不育，也不能将药物作为避孕手段。计划生育或保存精子时，应向生殖专科提供完整用药记录，参见生育力保存。[1]
英国 Avodart 产品资料建议，当伴侣已妊娠或可能妊娠时，使用安全套避免精液暴露。美国 Avodart 说明书还要求，在最后一次服药后至少六个月内不献血，以避免孕期输血者接触药物；这是该说明书的安全要求，不能据此推定中国大陆献血机构的全部准入规则。[4][1]
相互作用与检查结果
度他雄胺主要经肝脏代谢。利托那韦、伊曲康唑等强效 CYP3A4 抑制剂长期合用时可能提高药物浓度，需要由医生核对。英国 Avodart 产品资料将严重肝功能不全列为禁忌，轻中度肝功能受损者也需要谨慎评估。[4][1]
度他雄胺会降低前列腺特异抗原（PSA）。对有前列腺、正在做相关检查的人，应告知医生用药起止时间，并结合治疗后的新基线和既往结果解释。治疗期间相对最低值确认升高，即使尚处于未用药人群的参考范围，也可能需要进一步评估。[4]
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Avodart（dutasteride）美国处方资料，修订于 2023 年 10 月，DailyMed 页面更新于 2025 年 3 月 12 日。第 1、2、5、7、8、12、17 节。
- ↑ GSK 中国。产品列表，Avodart 安福达。查阅于 2026 年 9 月 29 日。
- ↑ 3.0 3.1 UCSF Gender Affirming Health Program。Overview of feminizing hormone therapy，2016 年，Antiandrogens 章节。
- ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 4.5 4.6 GlaxoSmithKline UK。Avodart 0.5mg soft capsules — Summary of Product Characteristics，文本修订于 2026 年 8 月 11 日，emc 页面更新于 2026 年 8 月 19 日。第 4.2—4.6、4.8、5.2 节。
- ↑ 5.0 5.1 Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8。International Journal of Transgender Health，2022，23(sup1)：S1–S259，第 12 章，Statement 12.16 说明。doi:10.1080/26895269.2022.2100644。
- ↑ UCSF Gender Affirming Health Program。Overview of masculinizing hormone therapy，2016 年，Hair Loss 章节。
- ↑ 7.0 7.1 英国药品和健康产品管理局（MHRA）。Finasteride and Dutasteride – updated safety warnings for psychiatric side effects and sexual dysfunction，2026 年 5 月 11 日。
- ↑ 欧洲药品管理局（EMA）。Measures to minimise risk of suicidal thoughts with finasteride and dutasteride medicines，2025 年安全审查。