雌二醇注射剂
雌二醇注射剂是以注射方式补充雌二醇的药物制剂，在部分女性化激素替代治疗方案中使用。常见成分包括戊酸雌二醇（estradiol valerate，EV）和环戊丙酸雌二醇（estradiol cypionate，EC）。它们是雌二醇的酯，注射后逐渐吸收并水解释放雌二醇；药液的浓度、辅料、批准途径和使用间隔需要分别核对。[1][2][3][4]
选择注射剂，可以涉及服药便利、皮肤制剂的耐受、供药和个人偏好。它仍然需要处方评估、正确计量及随访，不能只凭「长效」「避开首过」或一次较高的化验值判断是否更适合自己。[3]
成分、浓度与药瓶
同样写着雌二醇，制剂可能不同
EV与EC最终都释放雌二醇，但不是同一种酯。油性载体、浓度和给药途径也会影响使用安排。包装上应核对完整通用名，而不是只记「雌二醇针」或卖家使用的简称。口服补佳乐也含EV，但片剂不能用来配制注射药物，口服与注射的标示毫克数也不表示相同的全身暴露。[1][2][3]
以下是美国说明书中的产品实例，用于说明包装差异，不代表中国大陆的注册或供应情况：
| 产品实例 | 活性成分与浓度 | 需要留意的区别 |
|---|---|---|
| Xiromed的Estradiol Valerate Injection, USP | EV；10、20或40 mg/mL | 这份说明书的10 mg/mL产品使用芝麻油，20和40 mg/mL产品使用蓖麻油；防腐剂及其他辅料也不同。标示途径为肌内注射。[1] |
| Pfizer的Depo-Estradiol | EC；5 mg/mL | 含棉籽油及氯丁醇；说明书标示仅供肌内注射。[2] |
不能从一个品牌的配方推定所有同成分产品的配方。有油类、辅料或既往注射药物过敏史时，应把具体产品说明书交给医生或药师核对。不同规格换用之前，也需要重新确认每次体积；沿用旧针剂的毫升数可能使实际药量改变。
毫克、毫升与整瓶总量
mg表示药物质量，mL表示液体体积，mg/mL表示浓度。对标示浓度的药液，计量关系为：
- 实际药量（mg）＝浓度（mg/mL）×体积（mL）。
- 所需体积（mL）＝处方药量（mg）÷浓度（mg/mL）。
例如，同样取0.1 mL，10 mg/mL的EV药液含1 mg EV，40 mg/mL的EV药液含4 mg EV。这里是计量示例，不是注射剂量建议。整瓶标示「5 mL」描述的是包装容量，也不是每次应注射5 mL。记录时应同时保留成分、浓度、每次毫克数和毫升数，不能只写「半格」「一针」或某种注射器的刻度。[1]
不同注射器的容量和刻度未必相同。即使使用标有「单位」的注射器，也不能把这些刻度理解为雌二醇的药物单位。药师或护理人员应帮助确认所用器具能否准确量取处方体积；更换浓度或器具时，应再次核对。
肌内、皮下与超说明书使用
肌内注射将药物送入肌肉，皮下注射送入皮下组织；它们是不同途径。上述美国EV与EC产品的说明书均标示肌内使用。跨性别临床研究也观察了皮下使用，但存在研究资料不等于所有产品都已经获批这一途径。[1][2][4]
性别肯定治疗用途与具体给药途径，可能分别涉及超说明书使用。医院是否提供、选择哪一种产品，以及如何培训和监测，应由实际接诊团队确认。不能自行把某种肌内油剂改成静脉注射，也不能依据另一种药物的皮下注射经验，认定自己的产品可以用同样方法。
有自行给药安排时，需要接受针对该产品和途径的培训，包括计量、器具、无菌操作、异常情况处理和废弃物收集。不会操作、手部活动受限、视力不佳或对针具明显恐惧，都可以在选择途径时提出；治疗能否持续完成，同样影响方案的实际适用性。
吸收、注射间隔与身体感受
油性雌二醇酯制剂可以在注射部位缓慢吸收。血液水平会随一次注射后的时间变化，并不是整个间隔始终保持同一浓度。酯型和制剂的资料也不能压缩为一个固定「半衰期」，据此推导所有人的下一针日期。[1][2][3]
临床方案会同时考虑每次药量和给药间隔。缩短间隔而保持每次药量不变，会增加单位时间内的总给药量；把较长间隔的一次药量简单搬到较短间隔，也会造成同样问题。因此，间隔变化需要与药量及复查一起安排。UCSF指南在讨论明显峰谷波动时，提出可评估其他途径，或在同步降低每次药量的情况下调整间隔。[3]
有人会在周期中记录头痛、情绪或其他不适。记录可以包括发生日期、持续多久、与上次注射相隔几天，以及是否改变了其他药物。这些感受有助于就诊讨论，但不能单凭「快到下一针时不舒服」就确定病因，也不应自动加针或增加药量。
注射途径避开口服吸收后的肝脏首过过程，雌二醇仍会在体内代谢。是否减少某种临床风险，需要对应的结局研究；不能从雌酮较低、抽血数值较高或不用每天服药，直接推出肝脏、血栓或整体安全性更好。[5][6]
怎样安排抽血与解释结果
峰值指周期中较高的水平，谷值通常指下一次给药前的水平，周期中点则是两次给药之间的一个时点。三者回答的问题不同。一个人在注射后较早测得的数值，不能直接与另一个人在下一针前的结果比较。[3][4]
UCSF指南认为周期中点检查通常可以提供有用信息；有明显周期性症状时，医生可能进一步安排较早时点和给药前检查，以了解波动。这不是要求每个人每个周期都抽几次血，也不是所有雌二醇酯都有同一个精确峰值日。[3]
复查时可以提供：
- 产品、酯型、浓度及实际给药途径。
- 每次毫克数、毫升数和通常间隔。
- 最近一次实际注射的日期与时间、采血时间，以及有无延迟或漏用。
- 联合使用的抗雄激素、孕激素及其他药物，是否做过性腺切除。
- 新出现的症状、近期换药和其他可能影响结果的情况。
应由处方团队确定监测目标与时点，并尽量让连续复查条件可比较。一次雌二醇结果不能完整描述整个周期，也不能单独说明乳房发育或其他身体变化。联合药物还需要各自的监测，不能因为改用注射就省略血钾、肾功能等与所用药物有关的检查。参见HRT血液检查与指标解读。
近期研究提供了哪些信息
2025年Misakian等人发表的美国六中心研究，回顾了2019—2023年的病历，纳入562名成年跨性别及性别多样者；入组要求在同一注射剂量上持续超过75天，并能够确认采血相对于最近一次注射的时间。结果显示，药量和注射后经过的时间与雌二醇水平有明显关联，许多使用者的测值超过研究采用的100—200 pg/mL指南范围。研究提示，既往宽泛的剂量范围可能导致较高暴露，复查需要结合实际注射时间解释。[4]
这项研究中，每七天注射且测值达到指南范围的131人，使用药量的中位数为4 mg。但它是经过上述条件筛选出的亚组结果，不能据此为所有人指定4 mg处方。研究并非连续采血的药代动力学试验，检测方法没有统一，也没有评估不同水平下的女性化满意度或长期血栓结局。EC使用者与十四天间隔使用者较少，某些比较的把握也有限。[4]
Moreau等人的另一项研究于2025年在线发表、收入2026年期刊卷期，比较25名皮下注射与20名口服治疗的跨性别女性。其结果支持皮下方案能够达到该诊所设定的激素目标，并观察到口服组的雌酮较高；该研究使用的雌二醇目标为75—250 pg/mL，与前述研究范围不同。部分人同时使用螺内酯或孕激素，部分人已切除睾丸；稳定剂量后的随访仅四周至五个月。作者指出样本不足以充分评价血栓、卒中等安全性。这些资料可以帮助讨论途径，不能证明所有人采用注射单药都会获得同样结果。[5]
化验达标、身体变化、满意度和严重不良事件，是不同的研究结局。注射研究没有证明某个更高雌二醇浓度能够带来更多乳房发育，也不能替代对个人风险和治疗目标的评估。
单次包装、多次包装与保存
药瓶大小不能判断能否重复使用。应查看产品是否明确标示单剂量或多剂量包装：单剂量药瓶或安瓿的剩余药液，不应自行留到下一次注射；多剂量包装则仍有无菌操作、开瓶期限和储存要求。[7]
CDC的医疗机构注射安全资料援引美国药典要求：多剂量药瓶首次穿刺后应记录日期，通常在28天内弃用，除非制造商对开瓶后期限另有规定，而且不得超过原有效期。这是相应注射安全标准的默认安排；它不能由瓶内药量推算，也不表示「28天内即使污染也可以继续用」。取得药物时，应让药师根据具体产品明确首次使用日期、弃用日期和保存条件。[7]
上述美国EV与Depo-Estradiol说明书要求在20—25℃受控室温保存，并说明低温可能出现结晶。不要因为是注射药就自动冷藏，也不要自行加热、过滤或稀释来处理外观异常。药液、瓶口或包装有异常，或无菌状态受到破坏、无法确认时，应先停止使用并联系药师。[1][2][7]
制剂中的防腐剂不能清除病毒，也不能完全防止细菌污染。针头和注射器都应一次使用；只更换针头不能使使用过的注射器重新无菌。自行把药物分装到多个注射器长期储存，也涉及无菌和稳定性问题。[7]
使用后的针具应立即放入合适的锐器收集容器，避免散放在生活垃圾、床边或包内。容器需要耐穿刺、可可靠封闭、防漏并放置稳定；交付处理的方式应向当地医疗机构、药房或相应收集部门确认。FDA的家庭锐器资料说明了容器选择，但其美国处理程序不能直接作为中国大陆各地的统一规定。[8]
风险变化、漏用与就诊
注射雌二醇仍需评估雌激素相关风险。WPATH SOC8对于年龄超过45岁或有既往静脉血栓史、需要雌激素治疗的合适患者，建议评估经皮途径；这项建议不能直接改写成推荐注射。个人或家族血栓史、肝病、激素相关肿瘤、其他药物和准备手术的情况，都应带入处方讨论。[6][1][2]
突然胸痛、呼吸困难、单侧腿部肿痛，或突然言语困难、单侧肢体无力、视力改变，应及时急诊评估，见HRT与血栓风险。注射部位持续加重的红肿、疼痛、皮肤发热或明显全身过敏表现，也需要医疗评估，不能只把下一针换个位置。[9][10]
漏用或给药延迟后，应记录最后一次实际用药时间，向处方团队询问怎样接续，不自行补上双份。更换酯型、浓度或途径时，要问清原药与新药的交接安排；原来开过的其他雌激素制剂，也应写入用药清单，以便核对有无重复。[9][11]
有未来生育需求时，应讨论生育力保存。雌激素可能抑制精子生成，但不是可靠避孕方法；选择注射也不能保证停药后生育力一定恢复。[12]
在中国大陆取得药物时，需要核对实际产品的注册、合法供应渠道和接诊安排。美国说明书或海外诊所的处方，不能证明同一产品在国内有稳定供应或可以医保报销。来源不明的针剂，即使标示了成分和浓度，也无法仅凭标签或某次正常血检确认含量及无菌质量。购药与出行资料分别见社区购药指南、药品保存与出行携药。
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 1.7 Xiromed, LLC. Estradiol Valerate Injection, USP，美国处方资料，DailyMed；2026年1月修订，Description、Clinical Pharmacology、Dosage and Administration、How Supplied及Storage。查阅于2026-10-11。
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 Pharmacia & Upjohn Company LLC（Pfizer）. Depo-Estradiol—estradiol cypionate injection，美国处方资料，DailyMed；专业说明书2024年2月修订，Description、Clinical Pharmacology、Dosage and Administration及How Supplied。查阅于2026-10-11。
- ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 3.4 3.5 3.6 UCSF Gender Affirming Health Program. Overview of feminizing hormone therapy，2016，注射制剂、监测及治疗调整部分。查阅于2026-10-11。
- ↑ 4.0 4.1 4.2 4.3 4.4 Misakian AL, et al. Injectable Estradiol Use in Transgender and Gender-Diverse Individuals throughout the United States. Journal of Clinical Endocrinology & Metabolism. 2025;110(9):e2898–e2907。doi:10.1210/clinem/dgaf015。方法、表1、结果及局限。
- ↑ 5.0 5.1 Moreau HM, Perkins H, LaBudde J, Craig WY, Spratt DI. Evaluation of 17β-Estradiol Administration by Subcutaneous Injections in Transgender Women. Journal of the Endocrine Society. 2026;10(1):bvaf192，2025-11-25在线发表。doi:10.1210/jendso/bvaf192。方法、表1、结果及讨论。
- ↑ 6.0 6.1 Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8. 2022，第12章，声明12.14及相关说明。doi:10.1080/26895269.2022.2100644。
- ↑ 7.0 7.1 7.2 7.3 CDC. Preventing Unsafe Injection Practices，2024-03-26，药物准备、单剂量和多剂量包装部分。查阅于2026-10-11。
- ↑ FDA. Sharps Disposal Containers，家庭及出行锐器容器资料。查阅于2026-10-11。
- ↑ 9.0 9.1 MedlinePlus. Estrogen Injection，严重症状、漏用及不良反应部分。查阅于2026-10-11。
- ↑ NHS. Cellulitis，皮肤感染症状及就医部分。查阅于2026-10-11。
- ↑ NHS Specialist Pharmacy Service. Advising on missed or delayed doses of medicines，漏用后不自行补双份的一般原则。查阅于2026-10-11。
- ↑ Amato P. Fertility options for transgender persons，UCSF，2016-06-17，生育能力、避孕及精子保存部分。