雌激素
雌激素（estrogens）是一类激素的统称，雌二醇（estradiol，E2）是其中一种，也是女性化激素替代治疗常用的成分。雌二醇、雌二醇酯、炔雌醇和结合雌激素的药理及风险不同，不能只根据“雌激素”三个字互相替换。[1][2]
女性化治疗可能涉及雌激素与抗雄激素，具体方案取决于治疗目标、性腺状态、疾病及其他用药。使用处方药前需要核对有效成分、剂型、规格和途径，剂量不能仅按片数、针剂体积或其他人的化验结果照搬。
常见成分
| 成分 | 需要区分的事项 |
|---|---|
| 雌二醇（E2） | 17β-雌二醇与人体内相应激素化学结构相同；“结构相同”不等于无风险。 |
| 戊酸雌二醇（EV） | 雌二醇的酯，水解后释放雌二醇；补佳乐是其口服片剂商品名之一。不能把酯化前后的分子说成结构完全相同。[3] |
| 环戊丙酸雌二醇（EC）等酯 | 见于部分注射制剂，释放过程受酯型和制剂影响，不能与EV按同一注射间隔直接互换。 |
| 炔雌醇（EE） | SOC8不推荐用于性别肯定激素治疗，主要顾虑包括血栓风险。 |
| 结合雌激素 | 在雌二醇可用时，SOC8建议不使用结合雌激素作为性别肯定激素方案的成分。 |
避孕药有不同成分和用途，不能一概说“全部含炔雌醇”。某些含雌激素的避孕制剂适用于需要避孕或月经抑制的人，但不能据此作为女性化HRT的直接替代品。[2]
女性化效果与局限
治疗可能带来乳房发育、脂肪分布和肌肉量变化、皮肤变化，以及性欲、勃起和精子生成方面的变化；程度和时间因人而异。雌激素通常不能显著提高经历雄激素青春期后已变低的声音，已形成的胡须也往往仍需另行处理。参见HRT身体变化时间线、嗓音训练及激光脱毛。[1]
身体变化不是一个可以单靠加量加速的过程。乳房发育与其他女性化结果受多种因素影响，不能根据某次雌二醇读数保证外观变化，也不能将某个乳房分期当作必须加用孕激素的指征。[2]
治疗会影响生育力，但不能保证完全阻止精子生成，不能作为避孕办法。有未来生育计划时应提前讨论生育力保存；停药后能否恢复、需要多久均有个体差异。[2]
给药途径
口服与舌下
口服雌二醇经消化道吸收，存在肝脏首过效应。部分使用者采用舌下方式，但并非每一种口服片剂都对这种途径有充分研究或说明书支持。舌下吸收可造成较快的峰值和较大的日内波动，不能仅凭峰值较高认定更有效或更安全。补佳乐的口服资料也不能直接换算成舌下剂量。[1][3]
经皮
凝胶和贴片经皮肤递送雌二醇，避免消化道吸收后的肝脏首过过程。SOC8建议对年龄超过45岁或有既往静脉血栓栓塞病史、需要雌激素治疗的合适患者优先考虑经皮途径；这不是“经皮绝无血栓风险”的保证。[2]
凝胶的浓度、每泵用量、涂抹部位和避免皮肤接触转移的要求，以及贴片的释放速率和更换间隔，均需按具体产品核对。不能将凝胶总重量当作雌二醇毫克数，也不能将不同品牌按“泵数”直接替换。凝胶还可能污染采血部位，见HRT血液检查与指标解读。
注射
雌二醇注射剂需要分清酯型、浓度（mg/mL）、每次实际毫克数及给药间隔。相同的0.1 mL不代表相同剂量；制剂、溶剂及给药途径也会影响释放。肌内与皮下注射安排应由医疗团队确认，不以某个酯的单一“半衰期”自行设计周期。
Rothman等人在2024年的范围综述中指出，既有指南的某些注射起始范围容易造成超生理水平，提出从每周不超过5 mg开始、再依据监测调整的临床建议。作者同时指出最佳起始量和不同酯是否需要不同安排仍不明确。这里的数值是综述建议，不能当作每个人都适合的处方，更不能把“注射避开首过”解释为已经证明比经皮或口服更安全。[4]
来源不明的自配针剂即使标示了成分和浓度，也不能保证无菌、含量及储存质量。购药信息见社区购药指南。
剂量与血液监测
临床方案会因产品、治疗目标和风险调整。内分泌学会2017年指南的女性化监测参考为雌二醇100—200 pg/mL、总睾酮低于50 ng/dL，但参考值需要结合采血时点及药物机制解释，并非独立的安全界线。不能把低于300 pg/mL视为没有血栓风险，或把高于某一数值直接当成血栓诊断。[5]
口服、舌下、经皮和不同注射剂不能一律在“下次用药前”抽血。复查时应提供最近一次用药时间、剂型及有无漏药，让结果保持可比。检查项目与周期见HRT血液检查与指标解读；泌乳素等项目应结合实际方案、症状和医生判断，不能把固定的“性激素六项套餐”当成每个人都必须反复完成的监测。[1][2]
单药疗法与联合疗法
雌二醇本身可通过负反馈减少睾酮生成，部分人不需要额外抗雄药，但是否足够不能仅由口服或注射这一途径判断。联合抗雄治疗与雌二醇单药的选择，应结合身体变化、测得水平和不良反应；不应为了停用抗雄而自行追求过高雌二醇浓度。[1]
双侧睾丸切除后，通常不再需要用于抑制睾丸雄激素的药物，但仍需安排适当的性激素替代和随访。其他手术不能据此推断睾丸已经切除。[2]
风险与就医
静脉血栓风险需综合既往血栓、年龄、吸烟、疾病、制剂和其他用药评估。出现新的单侧腿肿痛、突然胸痛或呼吸困难时，应尽快就医，不能等待下次激素复查。详细识别与求助见HRT与血栓风险。
有肝病、激素敏感性肿瘤、血栓史或新的异常症状，应请医生重新评估方案。不能把“有肝病就自己改成注射”当作处理办法；更换途径不能替代诊断和随访。围手术期是否暂停也应由手术与处方团队共同决定，参见出院准备与居家照护。[2]
参考资料
- ↑ 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 UCSF Gender Affirming Health Program. Overview of feminizing hormone therapy，2016，成分、给药及监测章节。
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 2.5 2.6 2.7 2.8 Coleman E, et al. Standards of Care for the Health of Transgender and Gender Diverse People, Version 8，2022，第12章，声明12.11—12.19。
- ↑ 3.0 3.1 Progynova 2 mg tablets — Summary of Product Characteristics，第5.1—5.2节（查阅于2026-10-01）。
- ↑ Rothman MS, et al. The Use of Injectable Estradiol in Transgender and Gender Diverse Adults: A Scoping Review of Dose and Serum Estradiol Levels. Endocrine Practice, 2024, 30(9):870–878. doi:10.1016/j.eprac.2024.05.008。引用摘要中的范围与建议。
- ↑ Hembree WC, et al. Endocrine Treatment of Gender-Dysphoric/Gender-Incongruent Persons: An Endocrine Society Clinical Practice Guideline，2017，表15。